丙氨瑞林生物可降解缓释微球注射剂的研究附视频

被引：31

作者：

瞿文

陈庆华

赵瑞钦

李宁

周美华

机构：

[1] 上海医药工业研究院!上海

[2] 上海医科大学!上海

来源：

中国医药工业杂志 | 2000年 / 01期

基金：

“九五”攻关项目;

关键词：

丙氨瑞林; 微球; 缓释; 制备; 释放; 药效;

D O I：

暂无

中图分类号：

R944.5 [胶囊剂];

学科分类号：

100602 ; 100702 ;

摘要：

以生物可降解聚合物聚乳酸/羟乙酸为载体,采用改良的复乳-液中蒸发法制备缓释丙氨瑞林微球注射剂,包封率为99.5%,平均体积径为91.36μm,收率大于95%。在37°C、pH7.0的生理等渗缓冲液中,微球首日释药14.3%,后以平均2.2%/d的速度释药5周,符合零级模式(r=0.994)。大鼠皮下注射微球后,首日释药15.1%,后以平均2.3%/d的速度释药5周,体内释药与体外释放间相关性良好(r=0.979)。雌性大鼠动情周期与子宫内膜异位模型试验表明,单剂量注射微球(释药速度为100μg·kg-1·d-1)后的疗效与每天给予同等剂量的常规溶液剂无显著差异。

引用

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页数：5

共 5 条

[1]

生殖药理学[M]. 人民卫生出版社 , 褚云鸿主编, 1992

[2]

Preparation of Three-Month Depot Injectable Microspheres of Leuprorelin Acetate Using Biodegradable Polymers[J] . Hiroaki Okada,Yayoi Doken,Yasuaki Ogawa,Hajime Toguchi.Pharmaceutical Research . 1994 (8)

[3] SUSTAINED PHARMACOLOGICAL ACTIVITIES IN RATS FOLLOWING SINGLE AND REPEATED ADMINISTRATION OF ONCE-A-MONTH INJECTABLE MICROSPHERES OF LEUPROLIDE ACETATE [J].