氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒的制备

被引：5

作者：

连佳芳

张三奇

顾宜

石小鹏

奚苗苗

机构：

[1] 第四军医大学西京医院药剂科

来源：

第四军医大学学报 | 2006年 / 03期

关键词：

氟尿苷; 固体脂质纳米粒; 靶向给药系统;

D O I：

暂无

中图分类号：

TB383.1 []; TQ460.1 [基础理论];

学科分类号：

070205 ; 080501 ; 1406 ; 1007 ;

摘要：

目的为了提高氟尿苷(FUDR)的疗效,降低其毒副作用而制备氟尿苷二乙酸酯固体脂质纳米粒(FUDRA-SLN).方法在吡啶和4-二甲氨基吡啶存在时,FUDR与乙酸酐反应,制备氟尿苷二乙酸酯,并测定其核磁共振氢谱.RP-HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液中的分配系数及不同pH缓冲液和组织匀浆中的稳定性.采用薄膜分散法制备FUDRA-SLN;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布;RP-HPLC测定载药量、包封率.结果制备成的FUDRA在弱酸性溶液中较稳定,在弱碱性溶液中水解较快;在血清和组织匀浆中易水解,在肝匀浆中水解最快;FUDRA分配系数为58.13.FUDRA-SLN粒径为(208±53)nm,载药量为7.63%,包封率为94.21%.结论FUDR转化成FUDRA后亲脂性大大增加;FUDRA-SLN包封率较高,粒径分布较均匀.

引用

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