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十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒的制备
被引：16
作者：
薛克昌
顾宜
张三奇
蒋永培
吴道澄
机构：
[1] 第四军医大学西京医院药剂科,第四军医大学西京医院药剂科,第四军医大学西京医院药剂科,第四军医大学西京医院药剂科,第四军医大学基础部化学教研室陕西西安,陕西西安,陕西西安,陕西西安,陕西西安
来源：
关键词：
拉米夫定;
固体脂质纳米粒;
靶向给药系统;
D O I：
暂无
中图分类号：
R944 [剂型];
学科分类号：
100702 [药剂学];
摘要：
目的 :为了提高拉米夫定 (lamivudine ,LA)的疗效 ,降低其毒副作用 ,制备十六酸拉米夫定酯固体脂质纳米粒(LAP SLN) .方法 :在二环己基碳二亚胺和 4 二甲氨基吡啶存在时 ,LA与十六酸反应 ,制备十六酸拉米夫定酯 (lamivudylpalmitate,LAP) ,并测定其核磁共振氢谱 .RP HPLC测定其在正辛醇和磷酸盐缓冲液中的分配系数及不同 pH缓冲液和组织匀浆中的稳定性 .采用薄膜分散法制备LAP SLN ;透射电镜研究其形态、粒径及粒径分布 ;RP HPLC测定载药量、包封率 .结果 :LAP在弱酸性溶液中较稳定 ,在弱碱性溶液中水解较快 ;在血清和组织匀浆中易水解 ,在肝匀浆中水解最快 ;LAP分配系数为 5 2 .2 .LAP SLN粒径为 (2 81± 98)nm ,载药量为 9.6 % ,包封率为 97.7% .结论 :LA转化成LAP后亲脂性增加 ;LAP SLN包封率较高 ,粒径分布较均匀
引用
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页数：3
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