果胶钙胶囊结肠定位释放介质的确定

被引:12
作者
曹亮
张钧寿
刘玉峰
鲁晓蕾
甘莉
胡林森
机构
[1] 中国药科大学药剂教研室
[2] 上海信谊百路达药业有限公司 南京
[3] 南京
[4] 上海
关键词
果胶钙; 果胶酶; 结肠定位释放系统; 结肠释放介质;
D O I
暂无
中图分类号
R965 [实验药理学];
学科分类号
100602 ; 100706 ;
摘要
目的 确定以果胶钙为代表的多糖类结肠定位制剂的结肠释放介质。方法 采用蘸胶法制备 5-Fu果胶钙胶囊 ;测定不同温度、pH值时的国产复合果胶酶 (FLW型 )、进口果胶酶PectinexUltraSP L的活性 ;考察 5 -Fu果胶钙胶囊在含大鼠盲肠内容物和不同浓度的果胶酶的结肠介质中的释放情况。结果 国产复合果胶酶 (FLW型 )随pH值的升高而活性下降 ,在pH 6 .0以上失活 ,进口果胶酶PectinexUltraSP L的活性在pH 5 .0最强 ,在pH 7.0以上失活 ;在 37℃时PectinexUltraSP L 3ml/L (pH 6 .0 )与复合果胶酶 (FLW型 ) 6g/L (pH 5 .0 )的活性比较接近 ;溶出试验表明 ,果胶酶对果胶钙胶囊确有降解作用 ,且随酶量增加释放加快 ,并且PectinexUltraSP L 3ml/L (pH 6 .0 )与复合果胶酶 (FLW型 ) 6g/L (pH 5 .0 )的释放情况比较接近 ;大鼠盲肠内容物也可有效降解果胶钙。结论 试验初步确定以含PectinexUltraSP L 3ml/L (pH 6 .0 )或复合果胶酶 (FLW型 ) 6g/L (pH 5 .0 )的溶液为果胶钙结肠释放介质
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