肠道CYP3A和P-gp:口服药物的吸收屏障

被引：13

作者：

王堃

机构：

[1] 大连医科大学药理学教研室大连

来源：

中国药理学通报 | 2003年 / 09期

关键词：

细胞色素P450(CYP); CYP3A; CYP3A4; P糖蛋白(P-gp); 口服生物利用度; 肠道;

D O I：

暂无

中图分类号：

R969.1 [药物代谢动力学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

细胞色素P4 5 0 3A (CYP3A)亚族是人类药物代谢最重要的I相酶。由Mdr1基因编码的外向转运载体蛋白P糖蛋白 (P gp)为药物外排泵。这两种蛋白质在口服药物吸收的主要部位胃肠道均有高表达 ,同时二者的底物具有显著的重叠性。近来 ,大量研究表明 ,决定口服药物生物利用度的主要因素是肠道细胞CYP3A对已吸收药物的生物转化作用和肠道细胞中P gp对已吸收药物的主动外排作用。如果药物为CYP3A和 (或 )P gp的底物 ,当其与CYP3A和P gp的抑制剂同时服用后 ,药物的口服生物利用度将可能升高

引用

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