葛根素对人肝微粒体中细胞色素P450酶活性的影响

目的:研究葛根素对人肝微粒体中细胞色素P450 1A2（CYP1A2）、CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1酶活性的影响。方法:分别以咖啡因、咪达唑仑、甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、美托洛尔、美芬妥因为探针药,利用HPLC方法测定探针药与相应代谢产物的浓度,研究葛根素在人肝微粒体孵化体系中对CYP1A2、CYP3A4、CYP2C9、CYP2E1、CYP2D6、CYP2C19酶活性的影响。结果:在人肝微粒体反应体系中,0.1,0.2,0.4,0.8 mmol·L-1葛根素使咖啡因的代谢产物的生成分别降低了（31±15）%（P<0.01）,（43±8）%（P<0.05）,（48±6）%（P<0.05）,（49±4）%（P<0.05）,0.05,0.1,0.2,0.4,0.8 mmol·L-1葛根素使关托洛尔的代谢产物生成分别降低了（25±7）%（P<0.01）,（33±4）%（P<0.05）,（40±9）%（P<0.01）,（46±5）%（P<0.01）,（72±9）%（P<0.01）;而对甲苯磺丁脲、美芬妥因、咪达唑仑和氯唑沙宗的代谢产物没有明显影响。结论:在人肝微粒体反应体系中,葛根素(0.1 mmol·L-1)对CYP1A2和CYP2D6酶活性有较明显的抑制作用;且随着葛根素浓度的增高,对这两种酶活性的抑制作用也随之增强,而对CYP2C9、CYP2C19、CYP3A4和CYP2E1酶活性没有影响。