紫杉醇纳米脂质体的制备及其在小鼠体内组织分布

目的制备紫杉醇新型纳米脂质体并研究其在小鼠体内组织分布。方法采用薄膜分散超声结合冷冻干燥制备紫杉醇纳米脂质体。小鼠尾静脉注射紫杉醇脂质体及市售紫杉醇注射液Anzatax,RP-HPLC检测小鼠各组织中紫杉醇浓度。梯形法计算紫杉醇在小鼠各组织的蓄积情况。结果紫杉醇纳米脂质体粒径<100 nm,药物包封率>80%。小鼠经iv给予剂量为3 mg.kg-1的紫杉醇脂质体和普通紫杉醇注射液,紫杉醇纳米脂质体在肝脾系统轻微蓄积,肝脏AUC0→8h仅仅提高34%,脾脏AUC0→8h提高6%。结论紫杉醇纳米脂质体基本没有改变紫杉醇注射液的组织分布,有望为临床提供更安全有效的紫杉醇新制剂。