吡酮酸类抗菌药物的研究Ⅷ.1-对氟苯基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪)噌啉-3-羧酸及其类似物的合成和构效关系

被引：4

作者：

穆永琪

郭惠元

张致平

机构：

[1] 中国医学科学院医药生物技术研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所北京上海市中山北一路号医药工业研究院,北京,北京

来源：

药学学报 | 1989年 / 04期

关键词：

噌啉衍生物; 抗菌活性; 构效关系;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.1989.04.004

中图分类号：

学科分类号：

摘要：

为探讨构效关系,合成了1-对氟苯基-6-氟-1,4-二氢-4-氧-7-(1-哌嗪)噌啉-3-羧酸及其喹啉、萘啶、吡啶[2,3-C]哒嗪环系类似物16个。测定了对大肠杆菌的MIC。用Hückel分子轨道理论(HMO)方法计算了四个母体环上电子密度。结果表明:环中氮的位置对药效团——3位羧基和4位羰基氧原子上电子密度的影响较大而影响其抗菌活性。喹啉、萘啶两环系的3位羧基和4位羰基氧原子上的电子密度较高,其体外抗菌活性较高;而噌啉及吡啶[2,3-C]哒嗪两环系的电子密度较低,其体外抗菌活性较低甚至消失。

引用

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