雷公藤甲素单次及多次给药对大鼠肝药酶活性的影响

被引:27
作者
姚金成 [1 ]
饶健 [1 ]
曾令贵 [1 ]
张陆勇 [2 ]
江振洲 [2 ]
何玲 [2 ]
胡领 [3 ]
赵绪元 [3 ]
机构
[1] 湖南省药品审评认证与不良反应监测中心
[2] 中国药科大学国家新药筛选中心
[3] 中南大学湘雅二医院
关键词
雷公藤甲素; 大鼠; 肝药酶活性; 多次给药;
D O I
暂无
中图分类号
R285.5 [中药实验药理];
学科分类号
100806 [中药药理学];
摘要
目的:研究雷公藤甲素对大鼠肝药酶活性的影响。方法:对SD大鼠以雷公藤甲素(150、300、450μg·kg-1)灌胃给药,每天1次,给药1d或14d,分别测定细胞色素P450、细胞色素b5含量及红霉素N-去甲基酶(ERD)、二甲基亚硝胺脱甲基酶(NDMA)、甲氧基异唑脱甲基酶(MROD)、乙氧基异唑脱乙基酶(EROD)和戊氧基异唑脱烷基酶(PROD)活性;CYP3A和CYP2E1蛋白含量采用Westernblotting法分析。结果:单次灌胃雷公藤甲素对肝药酶活性及CYP2E1、CYP3A蛋白表达基本无影响;多次给予雷公藤甲素(450μg·kg-1,14d)能诱导NDMA活性,抑制ERD活性,轻度升高CYP2E1蛋白表达,显著降低CYP3A蛋白表达。结论:长期较高剂量给予雷公藤甲素能抑制CYP3A活性,轻度诱导CYP2E1活性。
引用
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