用生物鉴定法观察抗血吸虫新药吡喹酮在家兔体内的吸收、分布和排泄

用以血吸虫为标本的生物鉴定法,观察了抗血吸虫新药吡喹酮在家兔体内的代谢。自家免胃肠道的不同部位注入吡喹酮时,以小肠的吸收最好,直肠次之,而结肠和胃则较差。药物自小肠吸收后,周围静脉血浆的药浓度较门静脉的低10倍以上。家兔口服吡喹酮100mg/kg的血浆药浓度与皮下注射20mg/kg的相仿;肌肉注射吡喹酮20mg/kg的血浆药浓度较皮下注射的为高;若静脉注射相同剂量,则于注射完毕时虽有甚高的血药浓度值,但药物可迅速自血浆中消除。吡喹酮多次给药时无积蓄作用;若每4小时给药一次,连给3次,则可依次增加血浆的药浓度。家兔一次口服吡喹酮30分钟～4小时,以胃、小肠组织的含药量较高,肝、肾和脑等次之。给药后24小时,除胃和小肠外,其余脏器组织中的药物均已消除。此外,自服药兔的粪、尿中检获有生物活性的物质。