目的采用N-辛基-O-磺酸壳聚糖(NOSC)制备姜黄素胶束,考察其提高姜黄素的溶解度、稳定性以及口服生物利用度的作用,并对其体内生物转化进行初步研究。方法采用HPLC测定姜黄素在不同介质中的溶解度和稳定性、大鼠口服给药后血药浓度,通过酶解法研究姜黄素体内生物转化产物。结果姜黄素NOSC胶束显著提高了药物水中溶解度和稳定性,胎牛血清(FBS)和水溶性抗氧剂VC能够提高姜黄素的稳定性;大鼠口服给药后,姜黄素胶束与混悬液相比,口服生物利用度显著提高;体内姜黄素生物转化产物葡糖苷醛酸和磺酸复合物转化比例与给药途径相关。结论姜黄素口服吸收差主要原因为溶解度低、稳定性差、肠道生物转化。