染料木黄酮、拟雌内酯及槲皮素对孕烷X受体介导的CYP3A4转录的调节作用

被引：5

作者：

孙剑寒

郑一凡

祝慧娟

朱心强

机构：

[1] 浙江大学医学院卫生毒理学教研室,浙江大学医学院卫生毒理学教研室,浙江大学医学院卫生毒理学教研室,浙江大学医学院卫生毒理学教研室浙江杭州,浙江杭州,浙江杭州,浙江杭州

来源：

中国药理学与毒理学杂志 | 2004年 / 03期

关键词：

受体,孕烷X; 细胞色素P450; 报告基因试验; 染料木黄酮; 拟雌内酯; 槲皮素;

D O I：

暂无

中图分类号：

R966 [分子药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的　研究植物雌激素中的染料木黄酮(GST)、拟雌内酯 (COM)及槲皮素 (QU)能否通过活化人孕烷X受体 (PXR)诱导CYP3A4的转录表达。方法用PXR依赖的瞬时转染报告基因试验检测 3种植物雌激素的诱导作用。结果　GST ,COM和QU均能通过活化PXR诱导HepG2 细胞CYP3A4基因的转录表达 ,最大诱导倍数 (相对于用浓度为 0 .1%的DMSO处理的细胞 )在本实验中分别为 11.97(P <0 .0 1) ,2 .98(P <0 .0 1)和 3.2 8(P <0 .0 1)。结论　GST ,COM和QU均能诱导CYP3A4的转录表达 ,其作用机制通过活化PXR。GST ,COM和QU的摄入可能影响其他CYP3A4底物尤其是药物在体内的代谢。

引用

页码：219 / 223

页数：5

共 2 条

[1]

Identification of an endogenous ligand that activates pregnane X receptor-mediated sterol clearance. Dussault I, Yoo HD, Lin M, Wang E, Fan M, Batta AK,et al. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 2003

[2]

Bisphenol-A, an environmental estrogen, activates the human orphan nuclear receptor, steroid and xenobiotic receptor-mediated transcription. Takeshita A, Koibuchi N, Oka J, Taguchi M, Shishiba Y,Ozawa Y. European Journal of Endocrinology . 2001

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