肺靶向卡铂明胶微球的研究

目的：为提高卡铂的疗效，降低毒副作用，制备了该药的明胶微球。方法：用乳化法制备卡铂明胶微球，紫外分光光度法测定药物的含量，二阶导数法测定体外释药情况；用静脉注射肿瘤细胞建立了肺肿瘤模型，计算瘤结节数来考察疗效。结果：卡铂明胶微球平均粒径为１３－２０ μｍ ，粒径范围５－０～２８－６ μｍ 的微球数占总数的９１－８％ 。微球平均载药量为２３－７６ ％ （ｎ＝ ３） 。冰箱、室温和３７℃，ＲＨ７５ ％ 考察３ 个月，几乎无变化，体外释药符合一级动力学规律，释药Ｔ１／２ 比原药延长约１０ 倍。药效学实验表明，卡铂明胶微球对小鼠肺部Ｓ１８０ 肿瘤生长有明显的抑制作用，抑瘤作用较原药卡铂大大提高。结论：卡铂明胶微球在体内有良好的肺靶向性，对提高药物的疗效，降低药物毒副作用等方面有重大意义