杂环并五环三萜化合物的合成及糖原磷酸化酶抑制活性

被引：11

作者：

温小安 ^{[1
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张迎霞 ^{[1
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柳军 ^{[2
]}

张陆勇 ^{[2
]}

倪沛洲 ^{[3
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孙宏斌 ^{[1
]}

机构：

[1] 中国药科大学新药研究中心

[2] 中国药科大学新药筛选中心

[3] 中国药科大学有机化学教研室

来源：

中国药科大学学报 | 2009年 / 40卷 / 06期

关键词：

五环三萜; 结构修饰; 杂环化合物; 糖原磷酸化酶抑制剂;

D O I：

暂无

中图分类号：

R284.1 [化学分析与鉴定]; R285 [中药药理学];

学科分类号：

100804 [中药化学]; 100806 [中药药理学];

摘要：

目的:对天然五环三萜进行结构修饰,寻找新型糖原代谢调控药物。方法:以齐墩果酸和熊果酸为先导物,在其A环骈合吲哚环、喹喔啉环和吡嗪环,合成一系列含氮杂环衍生物,并采用兔肌肉糖原磷酸化酶筛选模型评价其活性。结果与结论:合成了12个杂环衍生物,结构均经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证。除化合物12外,其余化合物均显现出糖原磷酸化酶抑制活性,IC50在14～252μmol/L范围内。其中,化合物15活性最好,其IC50为14μmol/L。

引用

页码：491 / 496

页数：6

共 4 条

[1]

Efficient synthesis of morolic acid and related triterpenes starting from betulin [J].