尼非韦罗微乳热敏原位凝胶相变性和体外释药行为

被引：3

作者：

王玉柱 ^{[1
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职瑞娜 ^{[1
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兰梦宁 ^{[1
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杨凯 ^{[3
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李卫华 ^{[1
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丁训诚 ^{[1
]}

机构：

[1] 上海市计划生育科学研究所国家计划生育药具重点实验室

[2] 复旦大学上海医学院

[3] 英国马尔文仪器有限公司

来源：

中国药剂学杂志(网络版) | 2014年 / 12卷 / 04期

关键词：

药剂学; 尼非韦罗; 微乳; 热敏原位凝胶; 复数黏度; 相转变温度; 胶凝温度; 体外释药;

D O I：

10.14146/j.cnki.cjp.2014.04.008

中图分类号：

R94 [药剂学];

学科分类号：

100702 [药剂学];

摘要：

目的以尼非韦罗（nifeviroc,NFVR）为模型药物制备一种微乳-热敏原位凝胶（microemulsion thermosensitive in situ gel,ME-TISG）,并对该凝胶的制剂学性质进行考察。方法用温控（75℃）相图方法制备尼非韦罗微乳（nifeviroc microemulsion,NFVR/ME）,并将其载入泊洛沙姆407（Poloxamer 407,P407）形成的凝胶中,用动态激光散射粒度仪及透射电子显微镜测定其粒径、ζ电位及形态,利用高级旋转流变仪对凝胶流变学进行研究;采用无膜溶出模型研究在频率100 r·min-1下,NFVR/ME的释放与凝胶溶蚀之间的关系。结果不同浓度NFVR/ME的平均粒径为36.30～38.25 nm,且呈圆整均一球体,ζ电位-7.15-7.22 mV,相转变温度为29.5℃,胶凝温度为34.5℃,NFVR/ME-TISG在低温（<25℃）时为牛顿流体,黏度很小;随着温度升高,黏弹性增大,在35～37℃表现出典型的假塑性流体特征,复数黏度随着剪切速率的升高而逐渐减小,呈现剪切变稀现象。ME中NFVR的释放率受控于凝胶的溶蚀速率,二者呈现良好的线性关系（R2=0.98）,遵循零级动力学特征,这种由溶蚀控制药物释药的方式可以避免突释效应。结论热敏原位凝胶是一种具有应用前景的新型阴道释药系统。

引用

页码：131 / 140

页数：10

共 22 条

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