黄芩素与黄芩苷大鼠体内药动学比较研究

目的对黄芩素与黄芩苷的大鼠体内药动学行为进行比较研究。方法采用高效液相-电化学色谱法,对等摩尔剂量灌胃给药黄芩素和黄芩苷后,大鼠体内黄芩苷的血药浓度进行测定。结果灌胃给药黄芩素740μmol.kg-1时,原型药完全被代谢,血浆中主要检测到代谢产物黄芩苷;分别灌胃给药等摩尔剂量的黄芩素和黄芩苷740μmol.kg-1后,大鼠血浆中黄芩苷的药-时曲线均呈现双峰现象,ρmax分别为14.63,10.92mg.L-1和8.51,4.87mg.L-1,AUC0～24h分别为149.63和63.68mg.h.L-1;黄芩素的相对生物利用度为235.9%。结论等摩尔剂量下黄芩素与黄芩苷的药动学行为具有显著差异,口服黄芩素比黄芩苷的达峰浓度高、生物利用度高。