未找到相关数据
抗真菌药物作用靶酶羊毛甾醇14α去甲基化酶研究
被引：15
作者：
季海涛
张万年
周有骏
机构：
[1] 第二军医大学药学院
来源：
关键词：
羊毛甾醇14α去甲基化酶，氨基酸序列，代谢机理，抑制剂设计;
D O I：
暂无
中图分类号：
R963 [生化药理学];
学科分类号：
摘要：
羊毛甾醇１４α去甲基化酶是普遍存在于高等植物、真菌和哺乳动物体内的Ｐ４５０蛋白，是氮唑类抗真菌药物作用靶酶．到目前为止已分别确定了高等植物、真菌和哺乳动物体内该酶的氨基酸序列．该酶对底物的催化包括三个单加氧步骤，涉及自由基的生成和消除，血红素辅基在酶催化过程中起重要作用．底物羊毛甾醇只能结合在酶活性位点血红素辅基Ｎｃ吡咯环上方，其余血红素吡咯环被氨基酸残基封闭．底物羊毛甾醇的３β羟基、Δ８（９）双键和１７位侧链是与酶活性位点正确结合的关键官能团．该酶两大类抑制剂（底物类似物和氮唑类抗真菌药物）结构 活性关系研究可为进一步优化和设计新型高效酶抑制剂提供基础
引用
收藏
页码：11 / 16
页数：6
相关论文