银杏黄酮山奈酚的体外葡醛酸结合反应

目的　旨在了解银杏黄酮山奈酚代谢的有关酶系及酶动力学参数。方法　采用苯巴比妥 (PB)、地塞米松 (DEX)、β 萘黄酮 (BNF)和地非三唑 (DIPH)诱导SD大鼠 ,与未诱导大鼠分别作为体外代谢的 5种不同酶源。取山奈酚和鼠肝微粒体 2 5℃下共孵育 ,HPLC法测定孵育液中剩余底物浓度。比较不同诱导剂处理的鼠肝微粒体对山奈酚代谢的催化活性 ,以未作任何处理的鼠肝微粒体为空白对照。结果　山奈酚在BNF和DIPH诱导的鼠肝微粒体中有较强的代谢作用 ,而在PB ,DEX诱导的鼠肝微粒体和空白组微粒体中的代谢较弱。在 0 .2g·L- 1的微粒体蛋白质浓度的孵育液中 ,山奈酚 (40mg·L- 1)经4 5min孵育后 ,分别有 6 2 .9% (DIPH ) ,4 0 .1%(BNF) ,2 1.1% (PB) ,2 3.7% (DEX)和 18.0 % (空白组 )的量被代谢。测得山奈酚在空白对照组、BNF和DIPH诱导的微粒体中的Km 值分别为 (1.85±1.0 5 ) ,(9.4 1± 2 .4 5 )和 (72 .4± 3.0 8) μmol·L- 1;Vmax值分别为 (2 .4 5± 0 .6 3) ,(7.5 5± 1.4 0 )和 (2 5 .2±1.0 8) μmol·g- 1·min- 1。结论　山奈酚在各种微粒体中被广泛代谢 ;BNF和DIPH葡醛酸转移酶的强诱导剂可使山奈酚Ⅱ相葡萄糖醛酸苷结合反应增强。