苯磺酰基呋咱氮氧化物与双氯芬酸偶联化合物的合成及抗炎活性

被引：18

作者：

李瑞文

张奕华

季晖

于晓琳

彭司勋

机构：

[1] 中国药科大学新药研究中心

[2] 中国药科大学药理教研室

[3] 中国药科大学新药研究中心江苏南京

[4] 江苏南京

来源：

药学学报 | 2001年 / 11期

关键词：

一氧化氮; 一氧化氮供体型双氯芬酸; 抗炎活性; 胃肠道副作用;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.2001.11.005

中图分类号：

R914 [药物化学];

学科分类号：

100701 ;

摘要：

目的　研究高效低毒的双氯芬酸 (DC)偶联化合物。方法　以酯键或酰胺键将一氧化氮 (NO)供体 3 ,4 二苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联 ,观察偶联物对二甲苯致炎小鼠和角叉菜胶致炎大鼠的抗炎活性及对大鼠胃肠道反应 ,研究体内外偶联物的NO释放。结果　合成了 11个新化合物 (I1 - 1 1 ) ,其结构经MS ,IR ,1 HNMR和元素分析确证。I1 - 5,I9显示抗炎活性 ,其中I4 和I5活性与DC相当 ,胃肠道副作用显著小于DC ,体内外均释放NO。结论　苯磺酰基呋咱氮氧化物与DC偶联的化合物可保留DC抗炎活性 ,降低DC胃肠道不良反应。

引用

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