阿哌沙班衍生物的合成及Ⅹa因子抑制活性

被引：8

作者：

邢峻豪 ^{[1
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张媛 ^{[1
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胡晓雯 ^{[2
]}

周金培 ^{[1
]}

张惠斌 ^{[1
]}

机构：

[1] 中国药科大学新药研究中心

[2] 南京医科大学基础医学院

来源：

中国药科大学学报 | 2013年 / 44卷 / 04期

关键词：

阿哌沙班; 衍生物; 合成; Ⅹa因子抑制剂;

D O I：

暂无

中图分类号：

R914.5 [有机合成药物化学];

学科分类号：

100705 [微生物与生化药学];

摘要：

在阿哌沙班的结构基础上,保持其P1部分不变,对其P4部分进行结构改造,用一系列芳香酰胺基团代替2-氮己酮,合成了一系列未见报道的吡唑并吡啶酮类化合物。所合成化合物结构均经IR,1H NMR和MS确证,并对这些化合物的Ⅹa因子抑制活性进行了测定,结果表明所有化合物均表现出一定的Ⅹa因子抑制活性,但活性均低于阳性药阿哌沙班。

引用

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页码：289 / 295

页数：7

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