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美托洛尔在正常大鼠和自发性高血压大鼠体内的药代动力学－药效学结合模型
被引：5
作者：
印晓星
张银娣
沈建平
罗建平
黄小平
丁勇
黄大贶
机构：
[1] 南京医科大学药理学教研室
来源：
关键词：
美托洛尔；大鼠，近交SHR；色谱法，高效液相；药物动力学；药效学;
D O I：
暂无
中图分类号：
R965 [实验药理学];
学科分类号：
100602 ;
100706 ;
摘要：
用麻醉正常大鼠（ＮＲ）和麻醉自发性高血压大鼠（ＳＨＲ）研究美托洛尔混旋体（Ｍｅｔ）药动学－药效学之间的关系．ＳｉｇＭｅｔ后，Ｍｅｔ在ＮＲ及大多数ＳＨＲ上的血药浓度－时间曲线呈二室模型．药动学参数ｋａ，ｋｅ，ｔ１／２ｋａ，ｔ１／２α，ｔ１／２β在两种大鼠间有显著性差异．Ｍｅｔ抑制ＳＨＲ和ＮＲ的Ｖｍａｘ，ｄｐ／ｄｔｍａｘ，ＬＶＳＰ，ＳＢＰ及ＨＲ效应和血药浓度之间存在着逆时针滞后环．引入效应室理论后，药效和效应室浓度间的关系符合Ｓｉｇ－ｍｏｉｄ－Ｅｍａｘ模型．Ｍｅｔ抑制Ｖｍａｘ，ｄｐ／ｄｔｍａｘ，ＬＶＳＰ及ＳＢＰ作用在ＳＨＲ上的Ｃｓｓ５０分别是ＮＲ的１．６，３．２，４．３和３．０倍，而减慢ＳＨＲ心率的作用仅为ＮＲ的２８％．
引用
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