HPLC法测定利多卡因及其代谢产物估算人肝微粒体CYP3A的活性

被引：7

作者：

张顺国

唐跃年

卜书红

机构：

[1] 上海第二医科大学附属新华医院药剂科

[2] 上海第二医科大学附属新华医院药剂科上海

[3] 上海

来源：

中国药理学通报 | 2004年 / 03期

关键词：

利多卡因; 单乙基甘氨二甲基苯酰胺; 甘氨二甲基苯酰胺; CYP3A; HPLC; 人肝微粒体;

D O I：

暂无

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的　以利多卡因 (LDC)与其代谢产物的比值估算人肝微粒体中CYP3A的活性。方法　以 1 0g·L- 1微粒体蛋白浓度 3 7℃孵育利多卡因 60min ,以HPLC测定利多卡因及其代谢产物单乙基甘氨二甲基苯酰胺 (MEGX)和甘氨二甲基苯酰胺 (GX)的含量。结果　LDC、MEGX和GX的标准曲线方程分别为 ^Y =0 2 93 4X -0 0 0 5661(r =0 9997)、^Y =0 7913X -0 0 0 8916(r =0 9993 )和 ^Y =0 6799X -0 0 0 7770 (r =0 9985)。体外孵育的最佳条件为 2 0mg·L- 1的LDC在浓度为 1 0 g·L- 1的微粒体中 ,孵育 60min ,代谢产物与利多卡因的平均比值为 3 2 8。结论　(MEGX +GX) /LDC可用来估算人肝微粒体CYP3A的活性。

引用

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