目的 :研究狗和大鼠口服盐酸加替沙星的吸收、分布和排泄 ,为临床合理用药提供依据。方法 :狗口服盐酸加替沙星 5 ,10和 2 0mg/kg后 0 .2 5 ,0 .5 ,0 .75 ,1,2 ,4,8,12和 2 4h分别从前肢胫前静脉取血 ,用微生物法测定血药浓度并计算药代动力学参数 ;大鼠口服 2 0mg/kg盐酸加替沙星后 5 ,15min和 4h测定各组织的药物浓度 ;对5只大鼠进行胆管插管 ,另 5只置于代谢笼中 ,口服盐酸加替沙星 2 0mg/kg ,48h内分别收集胆汁和尿 ,测定药物累积排除率 ;用透析法测定药物的狗血浆蛋白结合率。结果 :该药药代动力学过程符合一室模型 ,5 ,10和 2 0mg/kg剂量组峰浓度 (Cmax)分别为 2 .0 1,3.18和 8.6 7μg/ml,与血药浓度呈线性关系 ;达峰时间 (Tmax)分别为 1.2 7,1.78和1.6 3h ;吸收半衰期 (t1/2 Ka)分别为 0 .2 8,0 .45和 0 .38h ;消除半衰期 (t1/2 Ke)分别为 5 .78,6 .5 1和 7.36h ;曲线下面积 (AUC)分别为 19.32 ,36 .2 2和 10 5 .45 μg·h/ml。大鼠口服 2 0mg/kg盐酸加替沙星后 ,该药迅速分布于除睾丸、脑以外的各组织中 ,其中肝、肾、胃和肠中分布最多 ,心、肺和脾次之。大鼠口服 2 0mg/kg盐酸加替沙星后 48h ,尿和胆汁累积排泄率分别为 5 3.2 4%和 7.38%。狗血浆蛋白结合率为 (14.45± 1.19) %。结论 :盐酸加
