阿奇霉素新衍生物的设计、合成及抗病毒活性

目的　利用阿奇霉素的体内分布特点 ,设计了新的阿奇霉素衍生物 ,寻找具抗病毒活性的新化合物。方法　利用O2 计算机辅助药物设计工作站 ,设计并合成新阿奇霉素衍生物 ,用抗乙肝病毒药物筛选模型进行了药理活性研究。结果　设计合成了 3个新的阿奇霉素衍生物和两个新中间体 ,目的物 4a ,4b ,5经波谱分析结构准确。药理活性结果表明化合物具抗病毒活性。结论　化合物 4b具很好的抗病毒活性。证实化合物设计思路正确 ,可以指导类似化合物的设计。