盐酸维拉帕米脉冲控释片的研究

目的：制备适于临睡前服用、间隔４ ｈ 后于次日凌晨释放出治疗药物的脉冲控释片。方法：以均匀设计优化盐酸维拉帕米压制包衣片的处方组成，体外溶出度测定、体内γ 闪烁扫描示踪考察药物释放滞后时间（ Ｔｌａｇ） ，在家犬、人体内的药代动力学研究，考察脉冲控释片在体内控时效果。结果：均匀设计得出的多元线性回归方程优化筛选了控时３，４ ，５ ｈ 的脉冲片处方，体外脉冲控时４ ｈ 的ＩＶ 型脉冲片，在家犬体内和体外控时３ ｈ 的ＩＩＩ型脉冲片在受试者体内均实现给药后４ ｈ 脉冲释放。结论：脉冲控释片仅改变了制剂的释药开始时间，而对药物的峰浓度、生物利用度等无影响，实现设计中的脉冲释放，为防治高血压的凌晨发作提供了良好的剂型选择。