采用重组人源CYP酶研究艾瑞昔布的体外羟基化代谢

被引：2

作者：

李强

黄海华

董宇

钟大放

机构：

[1] 吉林大学生命科学学院

[2] 沈阳药科大学微生物学教研室

[3] 沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室

[4] 沈阳药科大学药物代谢与药物动力学实验室吉林长春

[5] 辽宁沈阳

来源：

药学学报 | 2005年 / 05期

基金：

国家高技术研究发展计划(863计划);

关键词：

细胞色素P450; 羟基化代谢; 艾瑞昔布; 液相色谱多级质谱法; 整体归一化;

D O I：

暂无

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100706 [药理学];

摘要：

目的　探讨新型抗炎镇痛药艾瑞昔布在人体内的羟基化代谢酶。方法　用体外重组的人源细胞色素P450(CYP)进行孵育代谢实验,液相色谱多级质谱法分析代谢产物和残留的母体药物,利用整体归一化法对4种CYP酶的代谢作用大小进行评估。结果　艾瑞昔布羟基化代谢可由CYP2C9,CYP2D6和CYP3A4催化,其各自作用大小分别为62.5%, 21.1%和16.4%。结论　CYP2C9为艾瑞昔布羟基化的主要代谢酶。

引用

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