基质金属蛋白酶抑制剂的研究进展

被引:32
作者
涂国刚 [1 ]
黄惠明 [1 ]
熊芳 [2 ]
徐文方 [3 ]
李少华 [1 ]
机构
[1] 南昌大学医学院药学系
[2] 南昌大学医学院第二附属医院
[3] 山东大学药学院
关键词
基质金属蛋白酶; 癌; 计算机辅助设计; 基质金属蛋白酶抑制剂; 锌离子结合基;
D O I
暂无
中图分类号
R979.1 [抗肿瘤、抗癌药物];
学科分类号
100403 [营养与食品卫生学];
摘要
基质金属蛋白酶(MMPs)是一类钙离子和锌离子依赖的内肽酶,它们介导细胞外基质(ECM)的降解和组织重塑,促进肿瘤的侵袭和转移,调节宿主防御反应及正常的细胞功能。MMP抑制剂(MMPIs)可用于治疗肿瘤、骨关节炎及类风湿关节炎等疾病。近来发展了许多不同类别的抑制剂,但都未通过临床试验,故需采用不同的锌离子结合基(ZBG)设计具有选择性的抑制剂。本文概括了MMPs的三维结构,MMPIs的现状,小分子质量MMPIs的设计。综述了各类抑制剂的结构特点、治疗用途及已进入人类临床试验的化合物。
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页数:8
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