Cocktail探针药物法评价生、醋莪术对CYP450酶亚型的影响

被引：21

作者：

王菊 ^{[1
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陆兔林 ^{[1
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毛春芹 ^{[1
]}

肖永庆 ^{[3
]}

顾娟娟 ^{[1
]}

机构：

[1] 国家教育部中药炮制规范化及标准化工程研究中心国家中医药管理局中药炮制标准重点研究室江苏省中药炮制重点实验室

[2] 南京中医药大学药学院

[3] 中国中医科学院中药研究所

来源：

中国药理学通报 | 2012年 / 11期

关键词：

Cocktail; 莪术; CYP450; CYP1A2; CYP3A4; CYP2E1;

D O I：

暂无

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100706 [药理学];

摘要：

目的用Cocktail探针药物法,研究生、醋莪术对大鼠CYP1A2、CYP3A4和CYP2E1活性的影响并进行比较,探讨其通过炮制增强或改变作用的趋向性。方法将SD大鼠随机分组,生、醋莪术组分别给予生、醋莪术提取液(9 g.kg-1),以生理盐水为空白对照,在一定时间点采集血样,用HPLC检测探针药物在大鼠体内的代谢情况,以评价生、醋莪术对CYP450酶的影响。结果生莪术的茶碱、氨苯酚和氯唑沙宗的代谢情况与空白组相比差异无显著性;但醋莪术与空白组相比,茶碱和氯唑沙宗的T12、Tmax和AUC明显增加,CL/F明显降低;氨苯酚的T12变化不明显,AUC明显降低,CL/F明显增加;氯唑沙宗的T12、Tmax、AUC明显增加,CL/F明显降低。结论单次给予大鼠生、醋莪术后,生莪术对CYP450酶的作用不明显,醋莪术对CYP1A2和CYP2E1具有抑制作用,对CYP3A4具有诱导作用。

引用

页码：1562 / 1565

页数：4

共 7 条

[1]

中药有效成分对细胞色素P450酶的抑制活性评价 [J].