黄嘌呤氧化酶抑制剂高通量筛选模型的建立及应用

被引：12

作者：

朱深银 ^{[1
]}

周远大 ^{[2
]}

刘庆山 ^{[1
]}

杜冠华 ^{[1
]}

机构：

[1] 中国医学科学院药物研究所

[2] 重庆医科大学附一院临床药理研究室

来源：

中国药学杂志 | 2007年 / 03期

关键词：

黄嘌呤氧化酶; 筛选模型; 高通量;

D O I：

暂无

中图分类号：

R589.7 [嘌呤（Purine）代谢障碍];

学科分类号：

1002 ; 100201 ;

摘要：

目的建立适用于高通量筛选的黄嘌呤氧化酶(xanthineoxidase,XO)抑制剂筛选模型,并以此模型进行XO抑制剂筛选。方法建立XO活性的紫外检测法及其抑制剂体外高通量筛选模型,并用此筛选模型对71760化合物与粗提物进行筛选。结果通过对筛选条件优化,建立了可靠的筛选模型,并对71760样品进行了初筛,发现27个活性化合物,命中率0.038%,其中17个有较好量-效关系。结论建立了稳定灵敏的适用于高通量筛选的XO抑制剂体外筛选模型,并发现了一些具有较好活性的化合物。

引用

页码：187 / 190

页数：4

共 9 条

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