左旋四氢巴马汀对α1和α2肾上腺素受体的作用

被引:12
作者
姚兵
卞春甫
许鹏程
郑加麟
机构
[1] 徐州医学院药理学教研室
关键词
左旋四氢巴马汀; 哌唑嗪; 育亨宾; α-肾上腺素受体; 主动脉; 药物量效关系; 放射配基测定;
D O I
暂无
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摘要
左旋四氢巴马汀(I-THP)选择性地抑制8H-prazosin和3H-clo-nidine与大鼠脑细胞膜上α1和α2肾上腺素受体的结合,与α1、α2受体的亲和力(Pki)分别为5.84和5.87。其拮抗苯肾上腺素收缩大鼠离体主动脉条作用PA2值为5.59,它使利血平化大鼠出现升压效应,并为育亨宾所阻滞。大剂量I-THP能拮抗可乐定的升压作用,表明I-THP有阻滞α1受体的作用,小剂量时能激动突触前膜α2受体,大剂量亦能阻滞突触后的α2受体。
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