疟原虫组织期裂殖体杀灭剂的研究:5-三氟乙酰基伯氨喹及其衍生物的合成

被引:2
作者
郑贤育
陈昌
房文
机构
[1] 中国预防医学科学院寄生虫病研究所,中国预防医学科学院寄生虫病研究所,中国预防医学科学院寄生虫病研究所上海,上海,上海
关键词
疟原虫组织期裂殖体杀灭剂; 三氟乙酰伯氨喹; N-三氟乙酰基伯氨喹; 双-(三氟乙酰基)伯氨喹;
D O I
10.16438/j.0513-4870.1992.06.006
中图分类号
学科分类号
摘要
伯氨喹与三氟乙酸酐作用,可制得相应的N-三氟乙酰基伯氨喹(2),也可形成双-(三氟乙酰基)伯氨喹(化合物6),后者再水解,生成5-三氟乙酰基伯氨喹,简称三氟乙酰伯氨喹(11)。化合物1,3~5以及7~10,均按上法分别制得。其中以化合物11杀灭鼠、猴疟原虫组织期裂殖体的作用最强,对小鼠的急性毒性比伯氨喹低2倍。是一种值得研究的疟原虫组织期裂殖体杀灭剂。
引用
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共 1 条
[1]  
Studies on 8-aminoquinoline l-oxide antimalarial agents. Johnson JL, et al. Journal of Heterocyclic Chemistry . 1984