吗啉环和哌嗪环类新衍生物对血管舒张功能的影响

被引：7

作者：

陈冬梅

张雁芳

杨日芳

汪海

机构：

[1] 军事医学科学院毒物药物研究所

[2] 军事医学科学院毒物药物研究所北京

[3] 北京

来源：

中国药理学通报 | 2003年 / 07期

关键词：

血管内皮细胞; M受体; 乙酰胆碱靶标; 一氧化氮; 前列环素; 阿托品;

D O I：

暂无

中图分类号：

R96 [药理学];

学科分类号：

100602 ; 100706 ;

摘要：

目的　利用ETA与M受体的相似性和差异性 ,设计合成吗啉环和哌嗪环类新结构化合物 ,分析其对血管舒张功能的影响。方法　采用离体大鼠胸主动脉环 ,观察化合物对血管张力的影响 ;并观察L NAME ,吲哚美辛和阿托品对血管环最大舒张率的影响。结果　 81个化合物中有 57个能舒张血管 ,其中 8个最大舒张率在 50 %～ 85 % ;活性化合物按母核可分为 8类 ;DMHPPP和PPVP诱发的内皮依赖性舒血管反应可被L NAME和吲哚美辛所拮抗 ,但不被阿托品拮抗 ;DMHPPP和PPVP还能显著增强乙酰胆碱 (ACh)诱发的内皮依赖性舒血管反应的最大舒张率。结论　具有舒血管作用的活性化合物通过促进内皮细胞释放一氧化氮(NO)和前列环素 (PGI2 )共同实现舒张效应 ;并可调节血管内皮细胞乙酰胆碱靶标的功能

引用

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