双氯芬酸赖氨酸盐的研制

被引:18
作者
郭涛
牟平
丁立新
迟卫国
机构
[1] 沈阳军区总医院药剂科
关键词
双氯芬酸赖氨酸盐;合成;均匀设计;核磁共振;质谱;元素分析;刺激性实验;
D O I
暂无
中图分类号
R914 [药物化学];
学科分类号
100705 [微生物与生化药学];
摘要
目的为减轻双氯芬酸钠的刺激性,研制合成氯芬酸赖氨酸盐,以扩大其应用。方法采用均匀设计方法研究从优化双氯芬酸赖氨酸盐的合成条件;采用四大学谱和元素分析法鉴定其结构;采用兔眼结膜法进行刺激性实验。结果:均匀设计法预测出最佳合成条件,并依此对其优化验证,得率为77.6%(纯度98%以上);产品分子式为C20H25Q4N3Cl2,经UV,IR,MS,1HNMR,13CNMR,DEPT及元素分析确定无疑;刺激性实验结果表明:本品对免眼结膜的刺激性明显低于双氯芬酸钠(P<0.01)。结论:双氯芬酸赖氨酸盐的刺激性明显较双氯芬酸钠小,而且合成工艺简单、快速、得率高、无污染,适于推广使用和大批量生产
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