溴泰君(W198)在大鼠和比格狗体内的药代动力学

目的　研究溴泰君 (W 198)在大鼠和比格狗的药代动力学。方法　采用HPLC紫外检测方法测定大鼠及比格狗注射W 198后血清药物浓度。结果　大鼠ivW19810 ,2 0和 40mg·kg- 13个剂量的T1 2 β分别为 6 60 ,7 3 6和6 77h ,AUC0 - 2 4h分别为 3 797,7 3 71和 15 192mg·h·L- 1,Vd 分别为 7 14 ,4 3 3和 4 13L·kg- 1,CL分别为 2 83 ,2 60和2 71L·(kg·h) - 1。大鼠imW 1982 0mg·kg - 1后T1 2 β为 11 61h ,AUC0 - 2 4h 为 4 191mg·h·L - 1,im的生物利用度为56 9%。比格狗ivW1985mg·kg- 1,T1 2 β为 11 72h ,AUC0 - 2 4h 为 12 646mg·h·L- 1,Vd 为 0 70L·kg- 1,CL为 0 46L·(kg·h) - 1。W198与人血浆蛋白的结合率平均为 78 0 %。结论　W198im的T1 2 β比iv的略长 ,其生物利用度为56 9%。在 10～ 40mg·kg- 1剂量内的吸收呈现一级动力学特征