异烟肼肺靶向微球的制备及性质研究

目的筛选制备异烟肼微球的最佳处方及工艺,并初步研究其粒径、外观形态及体外释放等性质。方法采用复乳化溶剂挥发法制备异烟肼聚乳酸微球,通过正交实验设计优化异烟肼乳酸微球制备工艺。用电子显微镜观察微球表面形态,对所制备微球的平均粒径、载药量、包封率、体外释放进行研究。结果异烟肼微球的最佳处方为:异烟肼的质量浓度为200 g·L-1,PLGA的质量浓度200 g·L-1,内水相与油相的体积比为1∶5,PVA的质量浓度为20 g·L-1。异烟肼微球的形态圆整,平均粒径为10.24μm,粒径在5～15μm内的微球约占总数的85%,载药量为10.49%,包封率分别为61.56%。结论筛选出了异烟肼微球较满意的制备工艺,有望达到肺靶向。