丹皮酚衍生物的合成及其抗肿瘤细胞增殖研究

被引：18

作者：

王学军 ^{[1
,2
]}

刘建利 ^{[1
]}

王江凯 ^{[1
]}

机构：

[1] 西北大学生命科学学院西部资源生物与现代生物技术省部共建教育部重点实验室

[2] 甘肃中医学院化学教研室

来源：

药学学报 | 2012年 / 01期

关键词：

丹皮酚; 衍生物; 合成; 抗肿瘤活性;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.2012.01.005

中图分类号：

R284 [中药化学]; R285 [中药药理学];

学科分类号：

1008 ;

摘要：

以间苯二酚为原料,经过酰化、醚化反应合成了15个丹皮酚及其衍生物,以HeLa、MCF-7细胞为靶细胞,采用MTT法进行了初步的体外抗肿瘤活性研究。结果表明,4-位甲氧基是丹皮酚抗肿瘤活性的增效官能团,酮羰基侧链为丹皮酚抗肿瘤活性的必需官能团,与羰基相连侧链的碳原子数小于4时,随着侧链的延长其抗肿瘤细胞增殖活性会不断加强,优选出的化合物2d对HeLa和MCF-7细胞株具有较显著的抗增殖活性,IC50值分别为2.67和4.74μmol.L-1,这为丹皮酚抗肿瘤活性构效关系的研究打下了基础,值得进一步研究。

引用

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