新型经皮渗透促进剂的合成及其促渗特性的研究

目的　开发新型经皮渗透促进剂并研究其促渗特性。方法　合成了N 月桂基 α 羟基丙酰胺 (DHPA)和N 甲基焦谷氨酸月桂酯 (MDPG)。在改良的Franz扩散池上 ,用离体无毛小鼠皮作生物膜 ,分别用亲水和亲脂性药物进行经皮渗透促进活性试验。结果　 12h的累积透过量显示对双氯芬酸钠、咖啡因在其饱和水溶液中的透皮扩散 ,与无促透剂对照组相比较 ,DHPA的增大率 (enhancementratios ,ER)分别为 9 9和 8 7,MDPG的ER分别为 7 9和 5 3,月桂氮　酮的ER分别为 8 7和 4 6。对维生素E在其乙醇—水 (80∶2 0 )饱和溶液中的透皮扩散 ,DHPA ,MDPG和月桂氮　酮相应的ER分别为 3 6 ,2 3和 2 2。结论　这两个化合物对药物的透皮吸收有很好的促进作用 ,其促透活性超过或接近月桂氮　酮在相同条件下的促透效果。