紫杉醇长循环脂质体的制备及其药动学研究

被引:22
作者
张子豫 [1 ]
贾丽君 [2 ]
龚建刚 [3 ]
李广宙 [4 ]
康白 [1 ]
机构
[1] 潍坊医学院药理学教研室
[2] 首都医科大学附属北京同仁医院
[3] 河北农业大学中兽医学院
[4] 潍坊医学院附属医院核医学科
关键词
紫杉醇; 长循环脂质体; 包封率; 药动学;
D O I
暂无
中图分类号
R94 [药剂学]; R96 [药理学];
学科分类号
100702 [药剂学]; 100706 [药理学];
摘要
目的制备紫杉醇长循环脂质体并观察其在大鼠体内的药动学。方法用薄膜分散法制备紫杉醇长循环脂质体;HPLC法测定血浆中紫杉醇的药物浓度;用3P97程序计算药动学参数。结果脂质体粒径为(106.5±1.7)nm,包封率为(87.5±2.5)%,紫杉醇长循环脂质体和紫杉醇注射液的血药浓度-时间曲线均符合二室模型,药动参数t1/2β分别为(7.32±1.24)h和(0.32±0.06)h,AUC分别为(23.85±1.20)μg·h·mL-1和(5.08±0.45)μg·h·mL-1。结论与紫杉醇注射液相比,紫杉醇长循环脂质体显著延长了紫杉醇在血液循环系统中的驻留时间,具有长效作用。
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