甘氨双唑钠在大鼠和小鼠体内药代动力学

目的　观察甘氨双唑钠 (CMNa)在动物体内的药代动力学。方法　采用HPLC方法测定生物样品中CMNa及其代谢物甲硝唑的含量。结果　小鼠体外转化试验表明血中 90minCMNa的转化率为 91 8% ,甲硝唑的生成率为 6 7 3 %。小鼠ivCMNa 5 7 3,171 9和 5 15 7mg·kg-1后CMNa的T1/2 β约为 1 0min ,甲硝唑的T1/2 β约为 6 0min。大鼠ivCMNa 171 9mg·kg-1后 2min及 5minCMNa及甲硝唑在组织含量较高 ;药后从尿中排泄的CMNa和甲硝唑分别占给药总量的 8 4%和 16 7% ,从胆汁排泄分别占 11 5 %和 5 1% ,从粪排泄占 0 14%和0 0 3%。CMNa平均血浆蛋白结合率为 14 2 %。结论　CMNa在体内迅速代谢为甲硝唑 ,原型药及代谢物的Cmax和AUC均与剂量正相关 ,二者主要经尿和胆汁排泄。