氯硝基安定溶液直肠给药的动物实验与临床研究

为证实氯硝基安定（ｃｌｏｎａｚｅｐａｍ，ＣＺＰ）经直肠给药的有效性，按每公斤体重１．５和０．１ｍｇＣＺＰ溶液分别进行Ｗｉｓｔａｒ大鼠及儿童单剂直肠给药的药动学及药效研究。结果表明，ＣＺＰ溶液能被直肠迅速吸收，分别于５及１０～２０分钟达到有效血浓度及峰浓度，比肌内、皮下注射和口服吸收迅速。给药５分钟后，大鼠及儿童脑电背景活动均明显改变，癫痫放电波抑制，并能有效抑制美解眠诱发的大鼠惊厥发作和死亡。未发现局部或全身副作用。说明直肠注入ＣＺＰ溶液是一种简便安全，快速有效的急救用药途径，对惊厥的现场抢救有重要价值。