消旋石杉碱甲的全合成研究

被引:5
作者
钱立刚
顾坤健
嵇汝运
机构
[1] 中国科学院上海药物研究所
[2] 中国科学院上海药物研究所 上海
[3] 上海
关键词
全合成; 石杉碱甲; 可逆性胆碱酯酶抑制剂; 老年性记忆功能衰退症; 重症肌无力;
D O I
10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.1992.02.001
中图分类号
学科分类号
摘要
本文详细报道了具有抗乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的新型石松类生物碱:消旋石杉碱甲[(±)-Huperzine A]的全合成。采用5-乙氧羰基-6-甲基吡啶酮-2(7)为原料,经7步反应合成重要中间体(14),后者经Michael加成,获三环系化合物(17),再经Wittig反应后,分得相应几何构型的化合物(24),最后经改良的Curtius重排和脱除保护基等反应,获全合成终产物(1),并与天然石杉碱甲的IR,1HNMR,MS相一致。
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