肺癌是全球发病率和死亡率增加最快的肿瘤,我国九十年代死亡调查结果表明,肺癌已从七十年代第四位上升到首位。肺癌早期诊断困难,既使是美国也有50%以上的非小细胞肺癌(NSCLC)患者诊断时已局部进展或远处转移(Ⅲ、Ⅳ期);这类病人单纯手术治疗效果近30年来没有明显提高,然而近年来开展的多手段综合治疗却已使其生存情况明显改善,其中化疗方面的进展更令人鼓舞;而小细胞肺癌(SCLC)则化疗对各期病人均为最重要的治疗方法[1]。1肺癌新型化疗药物的开发研究[1~5]目前现有的大部分化疗药物对肺癌均有一定疗效。但是进入九十年代开始了新化疗药物的时代,这些新药主要包括两个紫杉醇类药(泰素和紫杉特尔)、抗代谢药吉西他滨、拓扑异构酶Ⅰ抑制剂依莲洛特肯(CPT-11)和新型人工合成长春碱类长春瑞滨(诺维本),Ⅱ期临床研究表明其单药疗效在20%~30%,由其组成的新化疗方案有望进一步提高肺癌疗效和改善生存。1.1依莲洛特肯(irinotecan,即CPT-11)和拓扑特肯(topotecan,即TPT),属水溶性喜树碱衍生物,是化疗药物中唯一抑制拓扑异构酶Ⅰ者。Ⅱ期临床证明其为近年来开发的对肺癌最有作用的药物之一。CPT-11最早