小檗碱对黄芩苷在大鼠中药代动力学的影响

目的:研究小檗碱影响黄芩苷药代动力学行为的机制。方法:三组大鼠分别ig黄芩苷、黄芩苷与小檗碱的混合物以及先小檗碱、2h后再黄芩苷。用HPLC法测定血浆中的黄芩苷浓度并计算其药代动力学参数。采用肠外翻实验研究测定黄芩苷在十二指肠、空肠、回肠段的吸收情况。测定黄芩苷在给小檗碱处理大鼠和正常大鼠粪便中的分解曲线。结果:体内实验中,同时给药组中黄芩苷的血药浓度和AUC与单用组相比显著降低,分开给药组情况有所改善。体外实验中,黄芩苷在肠中吸收存在区域性:回肠>十二指肠>空肠。黄芩苷在ig小檗碱后的粪便混悬液中的降解要比在ig小檗碱前的粪便混悬液中的降解慢。结论:小檗碱显著降低口服黄芩苷的AUC,小檗碱可能通过与黄芩苷生成共沉淀和抑制β-葡萄糖醛酸酶活性进而减少黄芩苷转化成黄芩素影响黄芩苷的吸收。