环孢菌素A聚乳酸纳米粒胶体的制备和大鼠的口服吸收

目的：研究环孢菌素Ａ（多肽类药物）纳米粒胶体的口服吸收效果。方法：以溶媒 非溶媒法制备聚乳酸纳米球胶体和纳米囊胶体，进行了形态、大小和动态载药的考察；并以ＳａｎｄｉｍｍｕｎＮｅｏｒａｌ为参比制剂，大鼠灌胃给药，用ＨＰＬＣ测定全血药物浓度，考察二者口服的药代动力学特征和相对生物利用度。结果：胶体中的纳米球或纳米囊均匀圆整，粒径分别为（５８．８±１１．３）ｎｍ和（８１．７±３６．７）ｎｍ，药物包载率大于９７％，纳米粒上含药量大于１９％。与Ｎｅｏｒａｌ相比，纳米球胶体和纳米囊胶体的相对生物利用度分别为１１２．３９％和１００．３５％；二者峰浓度较小（Ｐ＜０．０５），分布和消除较慢（Ｐ＜０．０５）。结论：环孢菌素纳米粒胶体口服吸收好，生物利用度高，且改变了药物的体内分布和消除特征。