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紫杉醇的半合成
被引：7
作者：
岳琴，方起程，梁晓天
机构：
[1] 中国医学科学院，中国协和医科大学药物研究所
来源：
关键词：
紫杉醇；半合成；抗肿瘤药物;
D O I：
10.16438/j.0513-4870.1996.12.007
中图分类号：
R284.3 [有效成分的化学合成];
学科分类号：
1008 ;
摘要：
以红豆杉属植物枝叶中含量丰富且易于提取的１Ｏ－去乙酞－ｂａｃｃａｔｉｎＩＩＩ（ＩＩ）为原料，通过区域选择性反应得到被保护的紫杉醇母核；以α－甲基－苯甲胺为Ｓｔａｕｄｉｎｇｅｒ反应的手性辅助剂，经７步反应合成了被保护的紫杉醇侧链（４Ｓ，５Ｒ）－Ｎ－（叔丁氧甲酞基）－２，２－二甲基－４－苯基－１．３－氧氮杂环戊烷冬甲酸（Ｘ）；以ＤＣＣ为缩合剂连接侧链与母核，进而成功地半合成得到紫杉醇（Ｉ）。该途径可能是缓解紫杉醇供应危机的可行手段之一。
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页码：911 / 917
页数：7
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