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4-烷硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素的合成和抗肿瘤活性
被引:9
作者
:
王志光
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机构:
上海医药工业研究院
王志光
马维勇
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机构:
上海医药工业研究院
马维勇
李柄生
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机构:
上海医药工业研究院
李柄生
张椿年
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机构:
上海医药工业研究院
张椿年
机构
:
[1]
上海医药工业研究院
[2]
上海医药工业研究院 上海
[3]
上海
[4]
上海
来源
:
药学学报
|
1992年
/ 09期
关键词
:
4-烷硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素;
抗肿瘤活性;
D O I
:
10.16438/j.0513-4870.1992.09.004
中图分类号
:
学科分类号
:
摘要
:
对4’-去甲表鬼臼毒素的C4位进行化学修饰,合成和筛选了10个4-烷硫基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物以进一步研究C4位不同的原子和取代基与活性之间的关系及寻找结构简单、活性更强的抗肿瘤新药。4’-去甲表鬼臼毒素与硫醇在三氟化硼·乙醚或三氟乙酸存在下生成相应的硫醚,也可用硫醇与4β-溴-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素反应生成相应的硫醚。在体外筛选中,化合物10和12抑制L1210白血病细胞的活性与依托泊甙相当或更强,化合物9,10,12和15抑制KB细胞的活性与依托泊甙相当或更强。
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