4-烷硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素的合成和抗肿瘤活性

被引:9
作者
王志光
马维勇
李柄生
张椿年
机构
[1] 上海医药工业研究院
[2] 上海医药工业研究院 上海
[3] 上海
[4] 上海
关键词
4-烷硫基-4-脱氧-4′-去甲表鬼臼毒素; 抗肿瘤活性;
D O I
10.16438/j.0513-4870.1992.09.004
中图分类号
学科分类号
摘要
对4’-去甲表鬼臼毒素的C4位进行化学修饰,合成和筛选了10个4-烷硫基-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素衍生物以进一步研究C4位不同的原子和取代基与活性之间的关系及寻找结构简单、活性更强的抗肿瘤新药。4’-去甲表鬼臼毒素与硫醇在三氟化硼·乙醚或三氟乙酸存在下生成相应的硫醚,也可用硫醇与4β-溴-4-脱氧-4’-去甲表鬼臼毒素反应生成相应的硫醚。在体外筛选中,化合物10和12抑制L1210白血病细胞的活性与依托泊甙相当或更强,化合物9,10,12和15抑制KB细胞的活性与依托泊甙相当或更强。
引用
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共 1 条
  • [1] Partialsynthese von 4’--Demethylepipodophyllotoxin. Kuhn M,et al. Helvetica Chimica Acta . 1969