左旋一叶萩碱的代谢转化

被引：8

作者：

李晓海

张金兰

周同惠

机构：

[1] 中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所

[2] 中国医学科学院、中国协和医科大学药物研究所北京

[3] 北京

来源：

药学学报 | 2002年 / 04期

关键词：

左旋一叶萩碱; 肝微粒体体外温孵; 药物代谢; 高效液相色谱法;

D O I：

10.16438/j.0513-4870.2002.04.012

中图分类号：

R917 [药物分析];

学科分类号：

100704 ;

摘要：

目的　研究一叶碱 [securinine ,( - )SE]在大鼠体内外的代谢转化。方法　采用大鼠肝微粒体体外温孵法对 ( - )SE的代谢转化进行了研究 ,优化了代谢体系 ,建立了反相HPLC法同时分离检测 ( - )SE及其体外代谢产物的分析方法。用液液萃取 ,制备TLC及半制备HPLC分离纯化了 4个代谢产物并进行了光谱鉴定。在此基础上 ,建立了生物体液中 ( - )SE及其代谢物的反相HPLC分析方法 ,并用该法检测了ip给药后大鼠的胆汁、尿样及其经 β 葡糖醛酸苷酶水解后的样品。结果　代谢物分别鉴定为 6 位羟基 ,6 位羰基及 5 位α及 β羟基取代的 ( - )SE ,还证实了体内 6 位羟基代谢物进一步形成了二相结合型产物。结论　基本阐明 ( - )SE在大鼠体内外代谢转化的途径

引用

页码：288 / 293

页数：6

共 7 条

[1]

Study on the antitumor effect of securinine and its mechanism. Dong NZ,Gu ZL. Chin Tradit Pat Med (中成药) . 1999

[2]

The treatment of aplastic anemia. Yang CL,Li LQ,Shu LS. Tianjin Med J (天津医药) . 1981

[3]

Study on the chiral separation of securinine by high-perfermance capillary electrophoresis and its stereoselective metabolism in rat. Li XH,Zhang JL,Zhou TH. Acta Pharm Sin(药学学报) . 2002

[4]

Introduction to Drug Metabolism. Gibson GG,Skett P. . 1986

[5]

Protein measurement with Folin phenol reagent. Lowry OH,Rosebrough NJ,Farr AL,et al. Journal of Biological Chemistry . 1951

[6]

The effect of securinine and aminophylline on hemopoietic stem cells and granulopoietic progenitors in mice. Jiang XY. Tianjin Med J (天津医药) . 1982

[7]

Conformations of the securinine alkaloids as studied by high-field 13 C-, 1 H- and 2-D NMR and molecular mechanics. Livant PD,Beutler JA. Tetrahedron . 1987

← 1 →