喜树碱及其衍生物的研究进展

<正> 喜树碱和羟基喜树碱为一种天然生物碱,具有较强的细胞毒性,对直肠癌、膀胱癌、胃癌、肝癌和白血病等恶性肿瘤均有一定疗效。但由于它们水溶性差,生物利用度较低,并有一定的副作用如骨髓抑制、呕吐、腹泻、尿血、尿急等,因而限制了其使用。人们一直寻找高效低毒的喜树碱衍生物,至今已有一系列喜树碱衍生出现并进入临床应用或临床试验阶段;如已上市的irinotecan(伊立替康),topotecan,以及正在临床研究中的9-硝基喜树碱,9-氨基喜树碱等。