注射用克拉霉素乳剂的制备及其体内外评价

目的制备克拉霉素乳剂并考察其刺激性和体内药物动力学行为。方法通过高压均质方法制备克拉霉素乳剂,并对其性质进行研究。以克拉霉素溶液剂为对照,观察了乳剂的刺激性和在大鼠体内的药物动力学行为。结果高压均质法制备克拉霉素乳剂,平均粒径为156 nm,zeta电位为-31.8 mV。于4℃留样观察6个月内样品稳定。与克拉霉素溶液剂相比,乳剂可以明显降低刺激性。两种制剂在大鼠体内的药物动力学曲线相似,符合双隔室模型。克拉霉素乳剂和溶液剂AUC0-t分别为(66.76±16.34)和(59.00±11.20)μg.h.mL-1。结论高压均质法可以制备出性质稳定的载药乳剂,克拉霉素乳剂可以明显降低静脉注射时引起的刺激性。