川陈皮素对囊性纤维化跨膜传导调节因子的激活作用

被引：31

作者：

杨爽

于波

张耀方

王雪

杨红

机构：

[1] 辽宁师范大学生命科学学院,辽宁省生物技术与分子药物研发重点实验室

来源：

药学学报 | 2013年 / 06期

基金：

高等学校博士学科点专项科研基金;

关键词：

囊性纤维化跨膜传导因子; 川陈皮素; 激活剂;

D O I：

暂无

中图分类号：

R285 [中药药理学];

学科分类号：

100806 [中药药理学];

摘要：

本实验利用荧光淬灭实验和膜片钳技术在稳定表达人CFTR和荧光绿蛋白突变体EYFP/H148Q的Fischer大鼠甲状腺上皮细胞(Fischer rat thyroid,FRT)上,测定川陈皮素(nobiletin)对囊性纤维化跨膜传导因子(cystic fibrosis transmembrane conductance regulator,CFTR)氯离子通道的激活作用。结果发现,川陈皮素以剂量依赖的方式激活CFTR氯离子通道的Cl-转运活性,且这种活性是快速、可逆的,并能够被CFTR特异性抑制剂CFTRinh-172完全抑制。初步的分子机制研究表明,川陈皮素是以与CFTR直接作用来激活通道活性的。进一步的研究结果显示,川陈皮素能够有效刺激小鼠气管黏膜下腺液体分泌速度。因此,川陈皮素可能发展成为治疗包括支气管扩张在内的CFTR相关疾病的先导药物。

引用

页码：848 / 854

页数：7

共 6 条

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